\1. 肝素
\2. 低分子量肝素
\1. 概述
维生素K拮抗药主要是香豆素(coumarin)类药物, 这类药物含有4-羟基香豆素结构. 常用的有华法林(苄丙酮香豆素)、双香豆素、苯丙香豆素、新抗凝(醋硝香豆素)等等.
\2. 华法林
【药理机制】
华法林抑制维生素K的转化, 从而抑制依赖维生素K的凝血因子2,7,9,10的活化进程.
具体过程如下: 上述四个凝血因子(无活性状态)的第10个谷氨酸残基在γ-羧化酶的催化作用下生成γ-羧基谷氨酸, 这一氨基酸残基具有很强的螯合\(\ce{Ca^2+}\)的能力, 从而将凝血因子的无活性状态转变为活性状态.
维生素K是γ-羧化酶的辅酶. 在羧化反应中维生素K由氢醌型氧化为为环氧化型, 后者在VitK环氧化物还原酶或其他有关酶系的作用下转化为Vit原形, 随后被还原为氢醌型. 华法林抑制的是维生素K参与羧化的进程, 即抑制其由氢醌型转化为环氧化型的过程.
复习题
复述类
\1. 肝素(____)的化学本质是一种___________.
\2. 介绍肝素的药理作用.
\3. 肝素临床上用于_____和_____. 产科学上也常常用于______________的治疗, 解释其原因.
\4. 注射肝素的主要不良反应是______, 给出解决方案.
\5. 肝素的给药方式是__________.
\6. 低分子量肝素(______)是指分子量小于____kD的肝素. 和普通肝素相比, 低分子量肝素有哪些特点?
\7. 低分子量肝素的给药方式是__________.
\8. 第一个上市的低分子量肝素是__________.
\1. 维生素拮抗药主要是________类药物, 这类药物含有________________结构. 常用的有___________(__________________)、______________、__________________、_____________(____________)等等
\2. 解释华法林的药理机制.